Suvorexant
Gyógyszercsoportok Altatók Orexinreceptor-antagonistákA szuvorexant az orexinreceptor-antagonisták csoportjába tartozó gyógyszer az alvásindulási és alvásfenntartási zavarok kezelésére. A hatások az orexin receptorok OX1R és OX2R kettős és szelektív antagonizmusán alapulnak. Ez blokkolja a központi idegrendszerben az ébrenlétet elősegítő rendszert. A tablettákat lefekvés előtt kell bevenni. A leggyakoribb lehetséges mellékhatás az álmosság (napközben). A szuvorexant a CYP3A szubsztrátja, és nem kombinálható alkohollal vagy más centrális depresszióra ható gyógyszerekkel.
Szinonimája: szuvorexantum, MK-4305
Termékek
A szuvorexantot 2014-ben engedélyezték az USA-ban az orexinreceptor-antagonisták csoportjának első hatóanyagaként filmtabletta (Belsomra®) formájában.
Szerkezet és tulajdonságok
A szuvorexáns (C23H23ClN6O2, Mr = 450,9 g/mol) vízben nem oldódó fehér por formájában létezik. Ez egy benzoxazol, diazepán és triazol származék.
Hatások
A szuvorexant alvásindukáló tulajdonságokkal rendelkezik. Szelektív és kettős antagonista az OX1R és OX2R orexinreceptorokon. Gátolja az orexin A és orexin B neuropeptidek receptoraikhoz való kötődését, amelyeket az idegsejtek hipotalamuszában termelnek. Ez a rendszer részben felelős az ébrenlét elősegítéséért. A Suvorexant felezési ideje közepesen hosszú, körülbelül 12 óra. Sok más altatóval ellentétben nem lép kölcsönhatásba a GABA-receptorokkal.
Az orexinreceptor-antagonisták hatásmechanizmusa, kattintson a nagyításhoz. Illustration © PharmaWiki
Javallatok
Az alváskezdési és alvásfenntartási zavarok kezelésére.
Adagolás
A termékismertető szerint. A tablettákat lefekvés előtt, éjszakánként legfeljebb egyszer kell bevenni. Ha étellel együtt veszik be, a hatás kezdete késik.
Visszaélés
A szuvorexant depresszív hatása miatt bódító szerként visszaélhető.
Ellenjavallatok
- Túlérzékenység
- Narkolepszia
A teljes körű óvintézkedéseket lásd a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A szuvorexant a CYP3A szubsztrátja, és a CYP-gátlókkal és CYP-induktorokkal megfelelő kölcsönhatások lehetségesek. A CYP2C19 kisebb mértékben vesz részt az anyagcserében. Alkohollal és centrális depresszív gyógyszerekkel való kombináció nem ajánlott, mert a mellékhatások fokozódhatnak.
Mellékhatások
A leggyakoribb lehetséges mellékhatás az álmosság (napközben), amely hátrányosan befolyásolhatja a reakcióidőt és ronthatja a közúti közlekedésben való részvételt. A klinikai vizsgálatokban nem figyelték meg a fizikai függőség kialakulását. Ha ez a gyakorlatban is igaznak bizonyul, akkor sok más altatóval szemben előnyt jelentene.
Lásd még
Lemborexant, orexin receptor antagonisták, altatók, almorexant
Irodalom
- Drug Information (USA)
- Bennett T., Bray D., Neville M.W. Suvorexant, a dual orexin receptor antagonist for the management of insomnia. P T, 2014, 39(4), 264-6 Pubmed
- Cox C.D. Discovery of the dual orexin receptor antagonist MK-4305 for the treatment of insomnia. J Med Chem, 2010, 53(14), 5320-32 Pubmed
- Hopkins C.R. ACS Chemical Neuroscience Molecule Spotlight on Suvorexant. ACS Chem Neurosci, 2012, 3(9), 647-8 Pubmed
- Riemann D., Spiegelhalder K. Orexin receptor antagonists: a new treatment for insomnia? Lancet Neurol, 2014, 13(5), 441-3 Pubmed
- Winrow C.J. et al. Promotion of sleep by suvorexant-a novel dual orexin receptor antagonist. J Neurogenet, 2011, 25(1-2), 52-61 Pubmed
Szerző
Érdekellentét: nincs/független. A szerző nem áll kapcsolatban a gyártókkal, és nem vesz részt az említett termékek értékesítésében.
Bővebb információ
- Termékek megjelenítése (Svájc)
Online tanácsadás
A PharmaWiki Answers online tanácsadó szolgálatunk szívesen válaszol a gyógyszerekkel kapcsolatos kérdéseire.
Támogassa a PharmaWikit adományozással!