Szulfonilkarbamid

A különböző szulfonilkarbamidoknak saját farmakokinetikájuk van, a választás attól függ, hogy a beteg mennyire hajlamos a hipoglikémiára, mivel az aktív metabolitokat termelő, nyújtott hatású szulfonilkarbamidok hajlamosak hipoglikémiát kiváltani. Azonban képesek jó glikémiás kontrollt elérni, ha a beteg tolerálja a gyógyszert. Előfordulhat, hogy a gyors hatású szerek nem képesek megfelelően szabályozni a vércukorszintet.

A felezési idő változatossága miatt egyes szulfonilureákat nem naponta egyszer, hanem naponta kétszer, például a tolbutamidot, vagy háromszor, például a glimepiridet, kell bevenni. A lassú hatású szereket körülbelül 30 perccel étkezés előtt lehet bevenni, hogy a maximális hatékonyságot biztosítsák, mire az étkezés a vércukorszint emelkedéséhez vezet.

HatásmechanizmusSzerkesztés

A szulfonilureák a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek sejtmembránján lévő ATP-függő káliumcsatornákhoz kötődnek. Ez gátolja a káliumion hiperpolarizáló visszaáramlását, így a membránpotenciál pozitívabbá válik. Ez a depolarizáció megnyitja a feszültségfüggő kalciumcsatornákat, ami fokozza az inzulintranszporter granulák fúzióját a sejtmembránnal, és végső soron az inzulinszekréció növekedését.

Bizonyított, hogy a szulfonilureák érzékenyítik a béta-sejteket a glükózra, korlátozzák a máj glükóztermelését, csökkentik a lipolízist, azaz a zsírbontást a zsírsejtekben, és csökkentik az inzulinürítést a májban.

A szulfonilkarbamidok serkenthetik a szomatosztatin felszabadulását és csökkenthetik a Langerhans-szigetek alfa-sejtjeinek glükagonszekrécióját.

GyógyszerkölcsönhatásokSzerkesztés

Glimepirid.

Egyes szulfonilureákat a májban citokróm P450 enzimek metabolizálnak, ezért az ezeket az enzimeket indukáló gyógyszerek, például a rifampicin antibiotikum, növelhetik a szulfonilureák clearance-ját. Ezenkívül, mivel a szulfonilureák a vérplazma fehérjéihez kötődnek, az olyan gyógyszerek alkalmazása, amelyek szintén kötődnek ezekhez a fehérjékhez, felszabadíthatja a szulfonilureákat a kötőhelyeikről, ami a clearance növekedését okozza.

MellékhatásokSzerkesztés

Az első generációs szulfonilureák mintegy 4%-a okoz kedvezőtlen reakciókat, amelyek a második generációs szulfonilureáknál ritkábbak. A leggyakoribb mellékhatás a hipoglikémia, amely kómához, neurológiai vészhelyzethez vezethet, különösen a máj- vagy veseműködésben károsodott betegeknél.

A klórpropamid kolesztatikus sárgaságot, hígulási hiponatraémiát és a szeszes italok egyidejű fogyasztása által okozott mellékhatásokat, például hányingert, hányást, aplasztikus anémiát, neutropéniát, bőrkiütést és trombocitopéniát okozott. A tolbutamin növeli a szív- és érrendszeri eredetű halálozás kockázatát bizonyos veszélyeztetett betegeknél.

EllenjavallatokSzerkesztés

A szulfonil-karbamidok nem adhatók terhes betegeknek, szoptatás alatt, 1. típusú diabetes mellitusban, gyermekeknek, diabéteszes ketoacidózisban, nem ketotikus hiperozmoláris kómában, interkurrens állapotokban, például akut szívinfarktusban vagy CVD-ben szenvedő betegeknek, valamint előrehaladott máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegeknek.

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.