PharmaWiki – Suvorexant

Suvorexant Geneesmiddelengroepen Slaappillen Orexine-receptorantagonistenSuvorexant is een geneesmiddel uit de groep orexine-receptorantagonisten voor de behandeling van stoornissen in het in slaap komen en het in stand houden van de slaap. De effecten zijn gebaseerd op een dubbel en selectief antagonisme op de orexinereceptoren OX1R en OX2R. Dit blokkeert een systeem in het centrale zenuwstelsel dat de waakzaamheid bevordert. De tabletten worden voor het slapen gaan ingenomen. De meest voorkomende mogelijke bijwerking is slaperigheid (overdag). Suvorexant is een substraat van CYP3A en mag niet worden gecombineerd met alcohol of andere centraal depressieve geneesmiddelen.

Synoniem: suvorexantum, MK-4305

Producten

Suvorexant werd in 2014 in de VS goedgekeurd als het eerste middel in de groep orexinreceptorantagonisten in de vorm van filmomhulde tabletten (Belsomra®).

Structuur en eigenschappen

Suvorexant (C23H23ClN6O2, Mr = 450,9 g/mol) bestaat als een wit poeder dat onoplosbaar is in water. Het is een benzoxazool-, diazepaan- en triazoolderivaat.

Werking

Suvorexant heeft slaapverwekkende eigenschappen. Het is een selectieve en dubbele antagonist op de orexinereceptoren OX1R en OX2R. Het blokkeert de binding van de neuropeptiden orexine A en orexine B, die in de hypothalamus van zenuwcellen worden geproduceerd, aan hun receptoren. Dit systeem is gedeeltelijk verantwoordelijk voor het bevorderen van de waakzaamheid. Suvorexant heeft een middellange halfwaardetijd van ongeveer 12 uur. In tegenstelling tot veel andere slaapmiddelen heeft het geen wisselwerking met GABA-receptoren.

Werkingsmechanisme van orexinereceptorantagonisten, klik om te vergroten. Illustratie © PharmaWiki

Indicaties

Voor de behandeling van slaapstoornissen en slaaponderhoudsstoornissen.

Dosering

Volgens de productinformatie. De tabletten worden voor het slapen gaan ingenomen en niet meer dan één keer per nacht. Bij inname met voedsel wordt het begin van de werking vertraagd.

Misbruik

Suvorexant kan als bedwelmend middel worden misbruikt vanwege de depressieve effecten.

Contra-indicaties

  • Hypersensitiviteit
  • Narcolepsie

Voor volledige voorzorgsmaatregelen, zie het etiket van het geneesmiddel.

Interacties

Suvorexant is een substraat van CYP3A en overeenkomstige interacties met CYP-remmers en CYP-inductoren zijn mogelijk. CYP2C19 is in mindere mate betrokken bij het metabolisme. Combinatie met alcohol en centraal depressiva wordt afgeraden omdat de bijwerkingen kunnen toenemen.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerking is slaperigheid (overdag), die het reactievermogen nadelig kan beïnvloeden en de deelname aan het verkeer kan belemmeren. De ontwikkeling van lichamelijke afhankelijkheid werd niet waargenomen in klinische studies. Als dit in de praktijk waar blijkt te zijn, zou het een voordeel betekenen ten opzichte van veel andere slaapmiddelen.

Zie ook

Lemborexant, orexin receptor antagonisten, slaapmiddelen, almorexant

Literatuur

  • Drug Information (USA)
  • Bennett T., Bray D., Neville M.W. Suvorexant, a dual orexin receptor antagonist for the management of insomnia. P T, 2014, 39(4), 264-6 Pubmed
  • Cox C.D. Discovery of the dual orexin receptor antagonist MK-4305 for the treatment of insomnia. J Med Chem, 2010, 53(14), 5320-32 Pubmed
  • Hopkins C.R. ACS Chemical Neuroscience Molecule Spotlight on Suvorexant. ACS Chem Neurosci, 2012, 3(9), 647-8 Pubmed
  • Riemann D., Spiegelhalder K. Orexin receptor antagonisten: een nieuwe behandeling voor slapeloosheid? Lancet Neurol, 2014, 13(5), 441-3 Pubmed
  • Winrow C.J. et al. Bevordering van slaap door suvorexant-a novel dual orexin receptor antagonist. J Neurogenet, 2011, 25(1-2), 52-61 Pubmed

Auteur

Conflicts of interest: none/onafhankelijk. De auteur heeft geen relatie met de fabrikanten en is niet betrokken bij de verkoop van de genoemde producten.

Verstrekkelijke informatie

  • Toon producten (Zwitserland)

Online advies

Onze online adviesdienst PharmaWiki Answers beantwoordt graag uw vragen over geneesmiddelen.

Steun de FarmaWiki met een donatie!

Geef een antwoord

Het e-mailadres wordt niet gepubliceerd.