PharmaWiki – Suvorexant

Suvorexant Grupos de fármacos Pastillas para dormir Antagonistas de los receptores de la orexinaSuvorexant es un fármaco del grupo de los antagonistas de los receptores de la orexina para el tratamiento de los trastornos del inicio y el mantenimiento del sueño. Los efectos se basan en el antagonismo dual y selectivo en los receptores de orexina OX1R y OX2R. Esto bloquea un sistema en el sistema nervioso central que promueve la vigilia. Los comprimidos se toman antes de acostarse. El posible efecto adverso más común es la somnolencia (durante el día). Suvorexant es un sustrato del CYP3A y no debe combinarse con alcohol ni con otros fármacos depresores centrales.

Sinónimo: suvorexantum, MK-4305

Productos

Suvorexant fue aprobado en Estados Unidos en 2014 como el primer agente del grupo de antagonistas de los receptores de orexina en forma de comprimidos recubiertos con película (Belsomra®).

Estructura y propiedades

Suvorexant (C23H23ClN6O2, Mr = 450,9 g/mol) existe como un polvo blanco que es insoluble en agua. Es un derivado del benzoxazol, del diazepano y del triazol.

Efectos

Suvorexant tiene propiedades inductoras del sueño. Es un antagonista selectivo y dual en los receptores de orexina OX1R y OX2R. Bloquea la unión de los neuropéptidos orexina A y orexina B, producidos en el hipotálamo de las células nerviosas, a sus receptores. Este sistema es en parte responsable de promover la vigilia. Suvorexant tiene una semivida media-larga de unas 12 horas. A diferencia de muchos otros somníferos, no interactúa con los receptores GABA.

Mecanismo de acción de los antagonistas de los receptores de orexina, haga clic para ampliar. Ilustración © PharmaWiki

Indicaciones

Para el tratamiento de los trastornos del inicio y el mantenimiento del sueño.

Posología

Según la información del producto. Los comprimidos se toman antes de acostarse y no más de una vez por noche. Si se toma con alimentos, el inicio de la acción se retrasa.

Abuso

Suvorexant puede ser objeto de abuso como intoxicante debido a sus efectos depresivos.

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad
  • Narcolepsia

Para conocer las precauciones completas, véase la etiqueta del medicamento.Interacciones

Suvorexant es un sustrato del CYP3A y son posibles las correspondientes interacciones con inhibidores e inductores del CYP. El CYP2C19 participa en el metabolismo en menor medida. No se recomienda la combinación con alcohol y fármacos depresores centrales porque pueden aumentar los efectos adversos.

Efectos adversos

El posible efecto adverso más común es la somnolencia (durante el día), que puede afectar negativamente al tiempo de reacción y perjudicar la participación en el tráfico rodado. En los estudios clínicos no se observó el desarrollo de dependencia física. Si esto resulta cierto en la práctica, representaría una ventaja sobre muchos otros somníferos.

Véase también

Lemborexant, antagonistas de los receptores de orexina, ayudas para el sueño, almorexant

Bibliografía

  • Información sobre medicamentos (EE.UU.)
  • Bennett T., Bray D., Neville M.W. Suvorexant, un antagonista dual de los receptores de orexina para el tratamiento del insomnio. P T, 2014, 39(4), 264-6 Pubmed
  • Cox C.D. Descubrimiento del antagonista dual del receptor de orexina MK-4305 para el tratamiento del insomnio. J Med Chem, 2010, 53(14), 5320-32 Pubmed
  • Hopkins C.R. ACS Chemical Neuroscience Molecule Spotlight on Suvorexant. ACS Chem Neurosci, 2012, 3(9), 647-8 Pubmed
  • Riemann D., Spiegelhalder K. Antagonistas del receptor de la orexina: ¿un nuevo tratamiento para el insomnio? Lancet Neurol, 2014, 13(5), 441-3 Pubmed
  • Winrow C.J. et al. Promotion of sleep by suvorexant-a novel dual orexin receptor antagonist. J Neurogenet, 2011, 25(1-2), 52-61 Pubmed

Autor

Conflictos de intereses: ninguno/independiente. El autor no tiene ninguna relación con los fabricantes y no está involucrado en la venta de ninguno de los productos mencionados.

Más información

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